quarta-feira, 25 de maio de 2011

Proteção cardiovascular global com telmisartana

           "O controle da hipertensão arterial tem comprovado expressiva redução de desfechos cardiovasculares e renais fatais e não-fatais. Mas será que poderíamos ir além do controle pressórico para alcançarmos maior proteção cardiovascular de hipertensos e indivíduos em mais alto risco?" Assim começou o artigo da revista Hipertensão, datado de dezembro de 2010, do qual segue o resumo. Neste artigo foram discutidas as novas evidências de benefícios do bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), bem como as atuais estratégias para a redução do risco cardiovascular além do controle pressórico.
O que é proteção cardiovascular?
           Entende-se como proteção cardiovascular e renal as ações que tenham comprovados benefícios na redução da morbidade cardíaca, encefálica, vascular e renal. Entre os mecanismos de controle da hipertensão, o bloqueio do SRAA destaca-se como aquele em que mais benefícios têm sido comprovados à saúde cardiovascular e renal, em diferentes condições clínicas, a saber: controle da hipertensão arterial em todos os estágios e, por consequência, redução de seus graves desfechos associados, como mortes por causas cardiovasculares e gerais, acidentes vasculares cerebrais, infarto do miocárdio (IM) e insuficiência cardíaca (IC); redução da mortalidade em portadores de IC; melhora do prognóstico e sobrevida após IM; redução da hipertrofia ventricular esquerda; redução da proteinúria (excreção de albumina na urina; a albumina é produzisda pelo fígado e é resultante do metabolismo de substâncias proteicas) e menor progressão para doença renal crônica terminal em diabéticos tanto do tipo 1 quanto do tipo 2, assim como em glomerulopatias (doenças que afetam os glomérulos) não-diabéticas; redução da mortalidade, dos desfechos cardíacos e do acidente vascular cerebral em indivíduos com múltiplos fatores de risco e doença cardiovascular manifesta; redução da incidência de novos casos de diabetes no tratamento de hipertensos.
Novos conhecimentos sobre o SRAA
           Na atualidade, dispõe-se de quatro níveis de inibição do sistema: o bloqueio direto da renina, o da enzima de conversão da angiotensina, o do receptor AT1 da angiotensina 2 e finalmente o bloqueio dos receptores da aldosterona .
           Os bloqueadores do receptor AT1 (BRAs) promovem uma efetiva inibição das ações da angiotensina 2, seja ela formada pela via clássica envolvendo a enzima de conversão, promotora da transformação de angiotensina 1 em 2, seja por outras vias, como a das quimases. Já há evidências de que o bloqueio AT1 possibilite uma maior ativação de outros receptores como o AT2 e AT4, além de um possível estímulo à enzima ECA 2, responsável pela produção de angiotensina 1-7, de ação protetora, propiciando efeitos favoráveis adicionais como vasodilatação, melhora da função endotelial e proteção cardiovascular. Essas propriedades possivelmente estão envolvidas em outros benefícios mais recentemente demonstrados com os BRAs, como redução da rigidez arterial, melhoria da distensibilidade vascular, reversão da disfunção endotelial típica do estado hipertensivo, redução de marcadores inflamatórios e até a atenuação da sensibilidade à insulina com consequente proteção ao desenvolvimento de diabetes. (*maiores informações ao final de texto)
           Entre os bloqueadores do SRAA, os BRAs são os fármacos que reúnem a melhor relação efetividade/tolerabilidade.
           A telmisartana destaca-se, entre as moléculas de sua classe, por ser altamente lipofílica, facilitando a absorção oral, assim como a penetração tecidual e celular, além de uma longa meia-vida, o que propicia sustentadas reduções da pressão arterial por 24 horas ou mais. Em estudos comparativos, a telmisartana promoveu melhor controle tensional que outros agentes anti-hipertensivos (valsartana, losartana, ramipril, perindopril e atenolol), particularmente mais ao fim das 24 horas de administração, proporcionando maior inibição da temida ascensão pressórica matinal. Possui ainda evidências clínicas de efetiva redução da hipertrofia ventricular, diminuição da rigidez arterial e reno-protecão.
           Além disso, a telmisartana modula o receptor γ ativado por proliferadores de peroxissomo (PPARγ), um alvo terapêutico já estabelecido no tratamento da resistência à insulina, diabetes e síndrome metabólica. Nesse, ínterim há evidências de que a ativação de PPARγ ativa a produção de adiponectina* e exerce efeitos anti-inflamatórios, antioxidantes e antiproliferativos nas paredes vasculares, com potencial redução dos riscos de aterosclerose.
http://pt.wikipedia.org/wiki/Adiponectina , http://pt.wikipedia.org/wiki/Angiotensina_II e Revista Hipertensão, ISSN-1809-4260 de Outubro, Novembro e Dezembro de 2010, Ano 13, Volume 13, Número 4.
Post realizado por: Tainá Vieira Nilson.

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